Fibromialgia, primeiro medicamento ativado pela luz para tratar a dor.

Cientistas do Instituto de Neurociências da Universidade de Barcelona ajudaram a desenvolver a primeira droga ativada pela luz, chamada JP-NP-26, para o tratamento da dor. Essa nova estratégia pode revolucionar a forma como os distúrbios da dor, como a fibromialgia, são tratados.

O estudo “Controle óptico da dor in vivo com um modulador alostérico negativo fotoativo do receptor mGlu5” foi publicado no jornal eLife. O desenvolvimento de medicamentos de acordo com a farmacologia existente é frequentemente afetado por restrições, como dificuldade em seguir o medicamento ao longo do tempo, uma vez administrado, o tempo necessário para avaliar as doses corretas e os casos em que o medicamento é lento ou afeta vários tecidos. Um novo campo da farmacologia denominado optoparmacologia foi desenvolvido para superar alguns dos essas limitações. Esta nova disciplina usa a luz para controlar a atividade das drogas. Isso significa que, se uma droga for desenvolvida para ser sensível à luz, os cientistas podem controlar sua atividade espacial e temporalmente.
O estudo relata o desenvolvimento de um “fármaco fotográfico”, denominado JF-NP-26, que demonstrou potente valor terapêutico para o tratamento da dor. ”No campo clínico, não há precedente de usos da oftalmologia para melhorar a tratamento da dor, ou qualquer doença associada ao sistema nervoso. Este é o primeiro fármaco activado pela luz, desenhado para o tratamento da dor in vivo com modelos animais ”, afirmou em comunicado o professor Francisco Ciruela, da Universidade de Barcelona, ​​co-autor do estudo. Na optoparmacologia, os cientistas podem usar um analgésico, cujo mecanismo de ação é conhecido, e transformá-lo em uma droga inativa e fotossensível. 

Utilizando luz com um determinado comprimento de onda, a droga pode ser ativada em uma região específica e precisa, como o cérebro ou a pele. O JF-NP-26 também é denominado fotocagulado, pois só exerce sua atividade quando ativado pela luz . Sem luz, ele permanece inativo.
Na verdade, quando comparado a outros compostos fotossensíveis, o JF-NP-26 não mostra nenhum efeito dentro de um animal até que um feixe de luz específico (neste caso, comprimento de onda de 405 nm) colida com o tecido alvo. Notavelmente, o JF-NP-26 não apresentou efeitos tóxicos ou indesejados, mesmo em altas doses.A estratégia depende da liberação da molécula ativa raseglurant quando a droga recebe luz. Essa molécula fica então livre para bloquear o receptor metabotrópico de glutamato tipo 5 (mGlu5), responsável por espalhar a dor neuronal. ”A molécula criada pela ação da luz, raseglurant, não pertence a nenhum grupo de medicamentos da lista clássica de antidrogas. -Fármacos para a dor: anti-inflamatórios não esteroides ou AINEs (paracetamol, ibuprofeno, etc.) e opióides (morfina, fentanil) ”, disse Ciruela. “Em consequência,
“Raseglurant foi testado em ensaios clínicos como um analgésico para tratar enxaquecas, mas foi descartado devido à sua hepatoxicidade”, acrescentou. “Esta nova opofarmacologia de raseglurant pode interromper os efeitos adversos no fígado e abre um novo caminho para começar a usá-lo como analgésico.” A optofarmacologia pode representar uma nova estratégia potencial, para redefinir a forma como tratamos a dor na fibromialgia, e outras doenças. Também pode ajudar a reduzir os efeitos indesejáveis ​​de várias das drogas atuais, como a morfina, e seu alto risco de vício. ”Se compararmos as moléculas biológicas naturais que atuam nos seres vivos, junto com as drogas, podemos ver que elas podem trabalhar com grande precisão, atuando em áreas centralizadas com doses reguladas, com comprimentos definidos ”, disse o segundo autor principal Amadeu Llebaria, do grupo de Química Medicinal e Síntese do Instituto de Química Avançada da Catalunha. ”No entanto, os medicamentos que temos actuam em todas as áreas e sem controlo estrito. O uso de moléculas controladas pela luz tenta preencher esses espaços para obter drogas mais precisas que possam atuar como moléculas biológicas ”, disse LLebaria.

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